Гормон левоноргестрел влияние на организм женщины. Левоноргестрел - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Беременность и лактационный период

Левоноргестрел – действующее вещество в составе целой группы средств экстренной и постоянной контрацепции. Его влияние на женский организм существенно, имеет противопоказания и частые побочные эффекты. Чтобы не навредить здоровью, важно изучить эти вопросы заранее – до применения вещества.

Для чего нужен левоноргестрел

Основная сфера применения препаратов с указанным действующим веществом – избежание нежелательной беременности и экстренная контрацепция.

Средства выпускаются в трёх формах - у каждой своя цель применения:

• Таблетки . Чаще всего медикаменты предназначены для экстренной контрацепции после незащищённого или слабо защищённого полового акта;
• Внутриматочные средства (ВМС) . Средство длительной контрацепции, срок действия – 5 лет. Кроме того, ВМС могут применяться как профилактическая мера гиперплазии внутренней маточной оболочки при лечении эстрогенами, а также при обильных и болезненных менструациях;
• Капсулы для подкожной имплантации . Так же, как и ВМС, являются средством контрацепции с длительностью эффективности 5 лет.

Как действует левоноргестрел

При приёме препарата, содержащего левоноргестрел, влияние на организм женщины происходит по такому механизму:

1. Овуляция замедляется, внутриматочная оболочка поддаётся изменениям, в результате которых оплодотворённая яйцеклетка не может зацепиться и остаться в полости матки;
2. Под влиянием действующего вещества слизь, содержащаяся в шейке матки, становится плотнее, что мешает сперматозоидам приблизиться к яйцеклетке.

Левоноргестрел в составе внутриматочных средств действует по аналогичному принципу:

1. Изменяется структура эндометрия;
2. Слизь обретает большую вязкость, густоту;
3. Проходимость маточных труб снижается.

После того, как препарат перестаёт применяться, возможность забеременеть восстанавливается.

Кому противопоказан левоноргестрел

Из-за своего существенного влияния вещество имеет много противопоказаний.

Отказаться от приёма препаратов с левоноргестрелом следует в таких случаях:

• когда у женщины возникла аллергия на вещество;
• эти средства контрацепции запрещены в период беременности и грудного вскармливания;
• противопоказаниями являются болезни печени;
• нельзя принимать девушкам младше 18 лет;
• ВМС не применяется при дисплазии шейки матки, злокачественных опухолях в половых органах или молочных железах, а также если за 4 последние месяца у женщины был осложнённый аборт.

Побочные эффекты от применения

Исходя из того, в составе какого средства контрацепции находится левоноргестрел, вероятность появления побочных эффектов может меняться от 5 до 15%.

Чаще всего они слабо ощутимы, не вызывают осложнений и особых неудобств.

Наиболее частые побочные действия:

• тошнота, нарушения работы кишечного тракта;
• ноющая боль в области живота;
• упадок сил, раздражённость;
• сбои в менструальном цикле, изменение интенсивности крови, мажущие выделения на 2-3 неделях цикла;
• частые головные боли;
• напряжённость и увеличение молочных желез;
• высыпания на коже;
• отёк нижних конечностей.

Препараты, содержащие левоноргестрел

Существует большой выбор контрацептивных средств с указанным действующим веществом.

Нижеперечисленные средства выпускаются в разных формах и отличаются характером влияния на женский организм.

При выборе средства контрацепции обязательно следует обращать внимание на его биодоступность, или способность усваиваться.

Прежде, чем углубиться в вопрос, какими бывают последствия постинора, рассмотрим назначение и принцип действия этого препарата.

Назначение и принцип действия

Итак, постинор – это средство экстренной или, по-научному, посткоитальной контрацепции. Этот препарат позволяет предотвратить нежелательную беременность уже после совершения полового акта. О последствиях же его приема задумываются редко, так как он не имеет аналогов, а поэтому для многих становится единственным выходом. А задуматься есть над чем.

Постинор содержит большое количество гормона левоноргестрела, который оказывает сильное влияние на организм женщины. Левоноргестрел наносит удар сразу по трем направлениям:

• Препятствует овуляции, то есть тормозит процесс созревания яйцеклетки. Несозревшая яйцеклетка не сможет быть оплодотворена, следовательно, и беременность наступить не может.
• Влияет на сперматозоиды, мешая оплодотворению.
• Воздействует на эндометрий. Левоноргестрел способен изменить внутреннюю структуру матки, тем самым предотвращая прикрепление к ее стенкам уже оплодотворенной яйцеклетки – медикаментозный аборт.

Таким образом, действие этого контрацептива заключается в нарушении нормального функционирования матки и яичников, что не может пройти без последствий для женского организма.

Правила приема

Как уже говорилось выше, постинор – сильное гормональное средство и его прием возможен только по назначению врача. Данный препарат обладает рядом противопоказаний, которые ни в коем случае нельзя игнорировать. Принимать его не следует подросткам до 16 лет, так как он способен вызвать гормональный сбой еще формирующегося организма и привести к серьезным последствиям. Также он не рекомендуется к применению при печеночной недостаточности, заболеваниях желчевыводящих путей, индивидуальной повышенной реакции на компоненты препарата, при лактации и пр.

Осуществлять прием средства экстренной контрацепции необходимо строго по инструкции: первую таблетку следует выпить как можно скорее после незащищенного акта, а вторую не раньше 12 ч и не позже 15 ч после приема первой. Важно выпить обе таблетки прежде, чем истекут третьи сутки после секса, иначе эффекта от таблеток не будет.

Следует отметить, что постинор не дает полной гарантии предотвращения беременности, а его эффективность напрямую зависит от времени приема. Так, таблетка, выпитая в течение первых 24 часов после секса, дает максимальную гарантию – 95%, эффект от препарата на вторые сутки составляет – 80%, а на третьи – около 50%.

Специалисты рекомендуют применять экстренный контрацептив лишь в крайних случаях и по рецепту врача. Также не следует злоупотреблять им, лучше подумать о защите заранее и воспользоваться оральными или барьерными контрацептивами. Считается, что относительно безопасным является прием постинора не чаще, чем два-три раза в год.

Побочные явления

Среди побочных действий наиболее частыми являются маточные кровотечения. Связано это с увеличением уровня гестагена, который отвечает за формирование внутренней поверхности матки. Передозировка препарата или несоблюдение инструкции может привести к открытию сильного кровотечения, при появлении которого необходимо сразу обратиться к врачу.

Также могут появиться: тошнота, головная боль, рвота, головокружения, боль внизу живота, сбой менструального цикла, аллергические реакции.

Считается, что постинор при однократном использовании не способен вызвать в организме никаких серьезных нарушений. Однако отметим, что это утверждение справедливо лишь для полностью здоровых женщин. Большинство же сталкивается с различными отклонениями в функционировании тех или иных систем и органов, не подозревая, что все это – результат применения постинора.

Влияние на половую систему. Нарушения менструального цикла, связанные с употреблением данного средства, происходят всегда, но для каждой женщины индивидуальны. Для одних они проявляются в виде незначительных межменструальных кровянистых выделений, для других – в виде 3-7 дневных задержек, а для третьих – в виде длительного сбоя цикла, который впоследствии может стать причиной бесплодия.

Влияние на сосуды. Убойные дозы гормонов, содержащиеся в этих таблетках, способны повлиять на свертываемость крови, что приводит к образованию тромбов. Как правило, изменения свертываемости крови происходят либо при неоднократном приеме препарата, либо у женщин, уже имеющих нарушения сосудистой системы или склонных к подобного рода заболеваниям. Такие изменения опасны, так как могут привести к закупорке сосудов и нарушению кровоснабжения тех или иных органов, а также к риску возникновения инсульта.

Левонова (Levonova), Мирена (Mirena), Норплант (Norplant).

Состав и форма выпуска

Левоноргестрел. Капсулы для имплантации (в 1 капс. - 36 мг) ; внуриматочная спираль (в 1 ВМС – 52-52 мг).

Фармакологическое действие.

Синтетический прогестин. Контрацептивное средство. Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к незначительному снижению пика ФСГ и ЛГ. Вызывает изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации зародыша. Способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. После подкожной имплантации 6 капc, контрацептивный эффект достигается через 24 ч.

Левоноргестрел в составе внутриматочной спирали оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий (снижая его имплантационную функцию), маточные трубы, вязкость слизи цервикального канала, что увеличивает эффективность и длительность применения ВМС, без подавления овуляции.

Фармакокинетика

Диффузия из вертикального стержня Т-образного устройства происходит непрерывно со скоростью 20 мкг/сут. Через несколько нед установки концентрация в плазме составляет 0,4-0,6 нмоль/л. После длительного присутствия устройства (24, 60 мес) в полости матки концентрация левоноргестрела в плазме крови составляла 192 и 159 пг/мл, соответственно. Указанные концентрации являются низкими и системное действие препарата минимально. Капсулы имплантируют под кожу во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет. Контрацептивный эффект достигается через 24 ч.

При поступлении в кровь левоноргестрел связывается с белками плазмы крови - 97% (с ГСПГ и альбумином) и только 2,5% находится в свободном виде. Vd - 137 л. Т1/2 -14-20 ч. Метаболизируется с образованием глюкуронидных конъюгатов. Выводится с мочой 60% и с калом 40% в виде метаболитов.

Показания

Капсулы для имплантации:
длительная гормональная контрацепция в случаях, когда не могут быть использованы внутриматочные и эстрогенсодержащие контрацептивы; при необходимости немедленной контрацепции после аборта.
Внутриматочная спираль: .

Применение

Капсулы - 6 шт. имплантируют п/к во внутреннюю область плеча по оригинальной методике хирургическим путем сроком на 5 лет. Внутриматочную спираль рекомендуется вводить на 46-й день менструального цикла. После искусственного аборта сразу или, что более предпочтительно, после очередной менструации. После неосложненных самопроизвольных родов - не ранее чем через 6 нед. Через 3 мес после имплантации капсул и затем 1 раз в год необходим врачебный контроль. У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно.

Показаниями для немедленного удаления капсул являются: острые нарушения зрения; плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес (в этом случае капсулы удаляют за 6 нед до операции); первые симптомы тромбофлебита или тромбоэмболии; симптомы острого заболевания печени; мигренеподобные боли.

При острых и тяжелых формах хронических заболеваний печени необходим контроль печеночных проб с интервалом 8-12 нед. Если на фоне действия препарата ожидаемая менструация не наступила в течение 6 нед от начала предыдущей менструации или менструальноподобной реакции, необходимо исключить наличие беременности.

Конструкция ВМС обеспечивает выделение левоноргестрела с постоянной скоростью 20 мкг/сут. Создается высокая концентрация левоноргестрела в в эндометрии, наблюдаются морфологические изменения эндометрия. Утолщение слизистой оболочки цервикального канала предупреждает проникновение спермы в матку. Кроме того, происходит угнетение подвижности сперматозоидов в матке и маточных трубах. У некоторых женщин происходит угнетение овуляции. Срок действия ВМС 5 лет. После удаления ВМС репродуктивная функция восстанавливается быстро.

Препарат не рекомендуется применять в период лактации, т.к. левоноргестрел проникает в грудное молоко. При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза.

Побочное действие

Межменструальные кровянистые выделения, нарушения менструального цикла, иногда масталгия, тошнота, головная боль, акне, задержка жидкости в организме. При применении капсул также возможны гирсутизм, депрессия, дерматит, выпадение волос, редко - тромбоэмболия.

Противопоказания

Беременность, острые и подострые воспалительные процессы внутренних и наружных половых органов, злокачественные опухоли тела и шейки матки, метроррагии неясного генеза, врожденные аномалии развития тела и шейки матки, эндометриоз, миома матки, хронический сальпингоофарит и эндометрит, эрозия шейки матки, внематочная беременность в анамнезе, нерожавшие женщины.

Кроме того, применение капсул противопоказано при гепатозе беременных в анамнезе, острых заболеваниях печени, синдроме Дубина-Джонсона, синдроме Ротора, раке молочной железы, герпесе, тромбозах артерий и вен, тромбоэмболиях в анамнезе, кровотечениях неясной этиологии в анамнезе, нарушениях жирового обмена.

Эффективность препарата могут снижать индукторы ферментов микросомального окисления (барбитураты, фенитоин, рифабутин, ампициллин, тетрациклин, ритонавир, гризеофульвин, препараты зверобоя). Вероятно, оно несущественно при применении внутриматочной системы, т.к. в этих случаях препарат оказывает, главным образом, местное действие.

Посткоитальные контрацептивы

Синонимы

Микролют (Microlut), Постинор (Postinor). Эскапел (Escapelle).

Состав и форма выпуска

Левоноргестрел. Таблетки со знаком «inor» на одной стороне (750 мкг). Эскапел. Таблетки (1,5 мг). Микролют. Драже (1,5 мг).

Фармакологическое действие.

В рекомендуемых дозах левоноргестрел вызывает торможение овуляции, если половой акт произошел в преовулярной фазе менструального цикла, т.е. в период наибольшей вероятности оплодотворения. Вызываемая препаратом регрессия пролиферации эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен. Эффективность контрацепции уменьшается по мере увеличения времени, прошедшего между половым актом и приемом препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Сmax в плазме достигается через 2 ч и составляет 18,5 нг/мл. Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата. Биодоступность - 90%. Связывается с белками плазмы крови - 97% (с ГСПГ и альбумином) и только 2,5% находится в свободном виде. Vd - 137 л. Т1/2 – 14-20 ч. Метаболизируется с образованием глюкуронидных конъюгатов. Выводится с мочой 60% и с калом 40% в виде метаболитов.

Показания

Экстренная посткоитальная гормональная контрацепция.

Применение

1 таб левоноргестрела принимают внутрь не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи, после полового акта в течение 48 ч, но не позднее 72 ч. При многократных половых актах через 8 ч после первой дополнительно принимают еще 1 таб. Не рекомендуется применять левоноргестрел в таких дозах чаще чем 1 раз в 4-6 мес. Таблетки левоноргестрела можно применять в любой день менструального цикла.

Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, эффективность препарата снижается. Для уменьшения кровотечения, которое может возникать через 2-3 дня после отмены препарата, назначают аскорбиновую кислоту и . В случае более обширного кровотечения перед повторным применением постинора требуется гинекологическое обследование.

Побочное действие

Тошнота, рвота, усталость, боли в низу живота, головная боль, головокружение; напряжение молочных желез, менструальноподобное кровотечение, нарушение менструального цикла.

Противопоказания

Заболевания печени и желчных путей; желтуха во время беременности, в т. ч. в анамнезе, беременность, период полового созревания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность препарата снижают индукторы ферментов микросомального окисления (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, ампициллин, тетрациклин, ритонавир, гризеофульвин, препараты зверобоя). Левоноргестрел может повысить токсичность циклоспорина за счет подавления его метаболизма.

Синтетический прогестаген, который преобразует эндометрий, минимизирует овуляцию, препятствуя оплодотворению подготовленной яйцеклетки. Кроме того, с его помощью рецепторы слизистых оболочек получают пониженную чувствительность. В статье мы рассмотрим препарат, содержащий названный гормон.

Фармакология

Препарат "Левоноргестрел" - это эстроген, препятствующий активизации сперматозоидов по причине повышения вязкостных свойств слизи. Препарат внутри матки локально воздействует на маточные трубы, эндометрий, консистенцию слизи, в результате чего снижает свою активность.

При употреблении внутрь названное лекарство активно всасывается в ЖКТ, биопоказатели составляют до 100%. В крови его компоненты максимально концентрируются при приеме 75 мл разово через 60 - 130 минут. Рассматриваемый гормон взаимодействует с плазмой и связывающими глобулиновыми составляющими примерно на 50%.

Метаболизм ориентирован на печень, при этом образовываются фармакологически пассивные метаболики. Основным изоферментом данного гормона, является CYP3А4. Срок полувыведения может длиться до 30 часов.

Свойства

В ответе на вопрос "Левоноргестрел - что это за гормон?" следует руководствоваться инструкцией к одноименному препарату и рекомендациями лечащего доктора. Показатели разности в общем значении составляют порядка 1,0 мл/мин./кг (из плазмы). Гормон ликвидируется преимущественно через мочеточник, незначительная часть удаляется с каловыми массами.

При терапии системного характера скоростные показатели попадания в матку составляют не более 20 мкг ежесуточно, а через пять лет падают до 11. В среднем темп выхода гормона варьируется в районе 14 мкг/24 ч. на протяжении 50-60 месяцев.

Внутриматочная терапия допускается для женщин с замещающим лечением гормонами совместно с эстрогенами, не включающими гестагенный состав. Левоноргестрел - это гормон, внедряющийся в плазму через 60 минут после приема. Максимальная концентрация в ней фиксируется после 14 дней применения.

Показания

Применение данного препарата возможно при внутриматочной терапии, а также в следующих случаях:

• Меноррагия идиопатической направленности.
• Длительная контрацептивная защита.
• Профилактические меры при заместительном восстановлении с помощью эстрогенов.
• Экстренная посткоитальная контрацепция.

Гормон левоноргестрел, действие которого имеет обширную сферу, применять следует только после рекомендации врача.

Применение и дозировка

Рассматриваемый препарат активируется внутриматочной инъекцией - вводится в полость матки. Используется в течение 4-х суток после соития в объеме от 0,75 до 1,5 мг. Экстренную контрацепцию специалисты категорически не советуют практиковать чаще одного раза раз в полгода.

Чтобы исключить нарушение менструального цикла, необходимо соблюдать рекомендуемую дозировку без повторного употребления. Нельзя использовать рассматриваемый препарат перорально как способ постоянной контрацепции, так как это провоцирует появление побочных действий и снижает эффективность лекарства. В случае маточного кровообразования после экстренной контрацепции настоятельно рекомендована процедура обследования у гинеколога, а при нарушении менопаузы более одной недели нужно повременить с зачатием.

Лишь после консультационного и обоснованного решения гинеколога в неординарных случаях допускается возможность задействования препарата для контрацепции у несовершеннолетних при экстренной необходимости.

Как применяется гормон левоноргестрел?

Как влияет на организм применение описываемого гормона, и что делать, чтобы избежать побочных эффектов? Таким вопросом задаются многие. Строгое соблюдение рекомендаций специалиста, соблюдение дозировки и следование инструкции - это гарантии безопасного использования препарата.

Перед использованием ВМС необходимо пройти осмотр гинеколога, в том числе проверить молочные железы, органы малого таза, сделать мазок шейки матки.

Повторный осмотр проводится по истечении 30-40 дней после установки спирали, затем ежегодно, а в случае наличия соответствующих предпосылок - чаще. Данная внутриматочная терапия эффективна на протяжении от 4 до 5 лет. Ее установкой должен заниматься исключительно врач, специализирующийся на этой сфере или имеющий опыт работы с рассматриваемой сортировкой препарата.

Риски

У женщин, принимающих препараты с гестагеном, не исключено возрастание венозного тромбоза в критическом моменте. При такой симптоматике необходимо безотлагательно принять срочные меры по диагностике и лечению.

После изъятия ВМС детородность реанимируется через полгода у половины обратившихся женщин, после 12 месяцев — более чем у 96 процентов. Контрацептивная направленность менее эффективна для пациенток с ожирением.

Противопоказания

Задаваясь вопросом "Левоноргестрел - что это за гормон?" следует изучить все противопоказания. Среди них:

• Сверх(гипер)чувствительность, тромбофлебитные образования.
• Тромбоэмболия, изменение артерий.
• направленности, беременность.
• Касательно употребления внутрь: желтуха (в том числе в анамнезе), патологические осложнения вывода желчи или печени, период лактации.
• Половозрелость.
• Кроме того, для ВМС — инфекции мочеполового узла, рецидивы или активное воспаление в малом тазу, эксцессы послеродового заболевания печени.
• Септико-абортивное вмешательство в последнем триместре, дисплазийное преобразование маточной шейки, патологии при аналогичном кровотечении невыясненного происхождения, злокачественные образования.
• Пришедшие или врожденные аномалии, деформирующие фибромиомы.
• Прогестагеноз (опухоль, в том числе и раковое поражение молочной железы).

Ограничения

Ограничительный фактор часто актуален для терапевтического вмешательства внутрь матки, если имеют место быть следующие симптомы либо хронические заболевания:

• сильные головные боли, обычная и локальная мигрень с ухудшением зрения, прочая симптоматика, ориентированная на возможность ишемической болезни;
• явная гипертензия артериального направления, желтуха, сложные разрушительные процессы в кровеносной системе, в том числе инфаркты и инсульты;
• диабет сахарный.

Нужно немедленно проконсультироваться по поводу ликвидации ВМС при образовании либо наличии любого из указанных состояний.

Беременность и лактационный период

Несмотря на то что левоноргестрел - это женский гормон, его употребление недопустимо при беременности. Если она наступила, рекомендована ликвидация системы по причине того, что любая повышает риск преждевременных родов и выкидышей. Проведение маточного зондирования или ликвидации системы иногда приводит к выкидышу, произошедшему произвольно. Потребуется консультация специалиста о целесообразности искусственного прерывания беременности при невозможности корректного извлечения контрацептива.

При невозможности удаления внутриматочной системы и настойчивом желании сохранения беременности пациентка должна быть осведомлена о возможных последствиях и риске для ребенка вследствие досрочных родов. В таких случаях обязательно необходимо тщательное наблюдение за течением беременности. До пациентки следует донести информацию, что она должна незамедлительно сообщать обо всей симптоматике, которая поможет предположить осложнение процесса.

Лактация

При кормлении грудью и использовании "Левоноргестрела" примерно одна десятая доля препарата поступает в организм малыша. Грудное вскармливание внутрь для экстренной контрацепции следует прекратить на 1.5 суток.

Для терапевтической системы, устанавливаемой внутриматочно, как и для любого чисто гестагенного метода контрацепции, характерно, что применение через полтора месяца после родов не оказывает пагубного воздействия на развитие и рост ребенка, следовательно, препарат, скорее всего, не представляет риска для плода при рекомендованной дозировке.

Побочные симптомы

И возвращаясь к вопросу "Левоноргестрел" - что это такое?", давайте рассмотрим возможные побочные действия и противопоказания препарата. Они могут возникать в разных системах организма и представляют собой следующие симптомы:

1. Со стороны нервной системы: усталость, депрессивное состояние, головная боль, колебания настроения.
2. ЖКТ. Рвота, расстройство, спазмы, вздутие.
3. Мочеполовые органы. Кровотечения, выделения, боли, кандидоз, вероятность образования злокачественных и доброкачественных опухолей.
4. Кожные высыпания, проявление экземы, зуд, крапивница, прыщи.
5. Прочие: отеки, суставные боли, скачки давления, сепсис.

В редких случаях возможны припадки эпилепсии, судороги и обмороки.

Сочетание с другими препаратами

Изучая "Левоноргестрел" (что это за гормон), необходимо упомянуть возможность его сочетания с другими лекарственными и органическими препаратами. В случае применения рассматриваемого вещества с индукторами изоферментов цитохрома Р450 возможно уменьшение эффективности по причине увеличения его метаболических процессов.

Представленные ниже лекарственные средства могут понижать эффект "Левоноргестрела":

• Группа барбитуратов, "Третиноин", "Карбамазепин", составы зверобоя и содержащие его компонацию.
• Снижается эффективность антикоагулянтов, гипогликемических, противосудорожных лекарств.
• "Левоноргестрел" повышает вместимость глюкокортикостероидов в крови, а также способен дезорганизовывать метаболизм.
• По причине угнетения рециркуляции половых стероидов, что обусловлено реорганизацией кишечной флоры, может произойти усиление менструального кровотечения при комплексном применении определенных препаратов.

Нельзя не добавить, говоря о том, как применяется "Левоноргестрел", что это средство вызывает усиление побочных действий других медикаментов, антидота к нему нет. В случае передозировки требуется